Пексион 400мг, 1таб

ИНСТРУКЦИЯ 
по применению лекарственного препарата Пексион для снижения
частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак

(Организация-разработчик: фирма “Бёрингер Ингельхайм Ветмедика ГмбХ”, Бингер Штрассе 173, Д-55216 Ингельхайм/Рейн, Германия/"Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH", Binger Strasse 173, D-55216 Ingelheim/Rhein, Germany)

ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
Торговое наименование лекарственного препарата: Пексион (Реxіоn®).
Международное непатентованное наименование лекарственного препарата: имепитоин.

Лекарственная форма: таблетки для перорального применения. Препарат выпускают в двух дозировках, содержащих в качестве действующего вещества имепитоин - 100 мг и 400 мг и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, стеарат магния, гликолят натриевого крахмала.
По внешнему виду препарат представляет собой таблетки овальной формы белого цвета с линией разлома по середине и символами "I 01" (на таблетке 100 мг имепитоина) и "I 02" (на таблетке 400 мг имепитоина).
Срок годности препарата при соблюдении условий хранения — 3 года со дня производства. Срок годности препарата после вскрытия флакона — 8 месяцев. Лекарственный препарат запрещается применять по истечении срока годности.
Препарат расфасован по 100 или 250 таблеток в пластиковые флаконы.
Флаконы упаковывают с инструкцией по применению в индивидуальные картонные коробки.
Пексион® хранят в закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10 °С до 25 °С.
Лекарственный препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Пексион® отпускается без рецепта ветеринарного врача.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические лекарственные средства.
Входящий в состав имепитоин (1,4-хлорфенил-4-морфолиноимидазол-2-он) относится к соединению группы противоэпилептических (противосудорожных) веществ центрального действия, которое проникает через гематоэнцефалический барьер без вовлечения в активный транспорт или активное выведение, что приводит к быстрому достижению равновесия его концентрации в плазме и клетках головного мозга.
Имепитоин ингибирует приступы через потенциацию ГАМКА (GABAА) - рецептор-медиаторных эффектов на нейронах. Кроме этого у него есть низкая эффективность в блокировании кальциевых каналов, что может способствовать антиконвульсивным свойствам препарата.
Имепитоин обладает слабым анксиолитическим (подавляющим страх, тревогу) действием.
Снижение или отсутствие противоэпилептического эффекта при продолжительном лечении Пексион® в течение 6 месяцев не наблюдалось.

Абсорбция
Фармакокинетические исследования указывают, что имепитоин хорошо (>92%) абсорбируется после перорального применения, и тем самым достигается быстрый первоначальный эффект. После перорального применения таблетки имепитоина из расчета 30 мг/кг натощак пик его концентрации в крови быстро достигает максимума приблизительно через 2 часа (Тmах) до значения 18 мкг/мл (Сmах). Применение таблеток имепитоина с кормом снижает концентрацию в крови на 30%, но не приводит к значительному изменению Тmах и Сmах. Особых половых различий не выявлено.

Распределение
Линейность появляется в диапазоне терапевтических доз импетоина. 
Имепитоин имеет относительно высокий объем распределения (579 до 1548 мл/кг). Связывание импетоина с белками плазмы іп vіvо составляет всего 60-70%. Накопление имепитоина в плазме не происходит с момента достижения стабильной концентрации.

Метаболизм
Имепитоин активно метаболизируется до элиминации. В моче и кале были определены четыре основных неактивных метаболита, которые образуются путем окислительной модификации.

Выделение
Имепитоин быстро выводится из крови (от 260 до 568 мл/часов/кг) с периодом полувыведения равным примерно от 1.5 до 2 часов. Основная часть импетоина и его метаболитов выводятся через фекалии, а не через мочу, поэтому не стоит ожидать больших отклонений в фармакокинетике и накопления препарата у собак с нарушениями функций мочеполовой системы.
Пексион® по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ
Пексион® назначают для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак.
Противопоказанием к применению является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта. Запрещается применение Пексион® племенным кобелям, животным массой меньше 5 кг.
Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах.
Пексион® применяют собакам после подтверждения врачом диагноза «идиопатическая эпилепсия», перорально два раза в день с интервалом 12 часов, в одно и то же время суток, в начальной разовой дозе 10 мг имепитоина на 1 кг массы тела животного (см.таблицу).

Развая доза (количество таблеток на прием) в начале применения Пексион:

В случае, если в течение 7 — 10 дней лечения частота приступов эпилепсии не снижается, то дозу препарата увеличивают на 50% до 100%, но суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы. Суточную пероральную дозу делят на два приёма с промежутком примерно 12 часов.
Таблетка может быть разделена по линии разлома для точности дозировки согласно массы тела.
Действие Пексион® характеризуется снижением частоты и интенсивности или предупреждением эпилептических приступов. Применение схемы с использованием Пексион® у животных, которые подвергались лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами и находятся в стадии ремиссии, следует осуществлять с осторожностью постепенно и под контролем ветеринарного врача.
У некоторых животных наблюдается отсутствие действия препарата, при этом частота приступов не меняется или увеличивается, что может быть связано с клиническим проявлением других болезней. Для таких животных рекомендуется дальнейшее уточнение диагноза. Для снятия приступов при слабой эффективности Пексион® назначают другие противоэпилептические средства.
При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы (угнетение, закрытие век, слезотечение, сухость слизистой глаз и нистагм), желудочно-кишечные расстройства, QТ интервала в кардиограмме. Указанные симптомы, как правило, обратимы и исчезают в течение 24 часов. При передозировке препарата в 5 раз может наблюдаться потеря веса.
У кобелей при 10-кратной передозировке наблюдается диффузная атрофия семявыносящих канальцев и связанное с этим уменьшение количества спермы.
Особенностей фармакологического действия на организм животных при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.
Данные по применению препарата кормящим и щенным сукам отсутствуют.
Следует избегать нарушения рекомендуемого интервала между введениями препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередной дозы, ее следует ввести как можно быстрее, далее применение препарата продолжают в соответствии с настоящей инструкцией.
При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией в редких случаях возможно проявление: полифагии (в начале лечения), полиурии, вялости, атаксии, тремора, рвоты и/или диареи, сонливости, гиперсальвации, атаксия, апатии, выпадение третьего века, ослабленное зрение, повышение слуховой чувствительности.
У собак, страдающих эпилепсией, может наблюдаться повышенная агрессивность сразу после приступа, а также изменение поведения, сопутствующее эпилепсии.
Применение Пексион®‚ как и других анксиолитических препаратов, действующих на рецепторы бензодиазепина, может привести к появлению страха, который в свою очередь способствует увеличению или снижению агрессивности в поведении.
Информации о несовместимости Пексион® с лекарственными препаратами других фармакологических групп отсутствует.
Пексион® не предназначен для применения продуктивным животным.

МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
При работе с лекарственным препаратом Пексион® следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть тёплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата со слизистыми оболочками глаза их необходимо промыть большим количеством воды.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Пексион®.
В случаях появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека (особенно ребёнка) следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Наименование и адрес производственной площадки производителя лекарственного препарта для аетеринарного применения:
Берингер Ингельхайм Промеко, С.А.де С.В., Кайе Маиз 49, Баррио Шальтокан, Дел.Сочимилько, С.П.16090 Мехико, Д.Ф., Мексика/Boehringer Ingelheim Promeco, S.A.de C.V.,Calle Maiz 49, Barrio Xaltocan, Del.Xochimilco, C.P. 16090 Mexico City, D.F., Mexico.

Наименование, адрес организации, уполномоченной владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарат на принятие претензий от потребителя:
ООО "Берингер Ингельхайм", 125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А, стр.3.

Инструкция разработана "Берингер Ингельхайм Ветмедика ГмбХ"/ (бингер Штрассе 173, Д-55216 Ингельхайм/Рейн, Германия/Binger Strasse 173, D-55216 Ingelheim/Rhein, Germany) совместно с ООО "БиоМедСервис" (г.Москва, 127410, ул.Поморская, д.48а)

Рекомендовано к регистрации в Российской Федерации ФГБУ "ВГНКИ".
Номер регистрационного удостоверения: 276-3-8.17-3762№ПВИ-3-8.17/05016